●糖尿病内服治療薬の中では、最も多く使用されている薬です。 SU（エスユー）薬は、インスリンを合成する膵臓のβ細胞に働き、インスリンの分泌を促進させる薬です。また、末梢の筋肉でのブドウ糖利用を高め、肝臓からのブドウ糖放出を抑制する膵外作用もあるとされています。その主な作用機序をもう少し詳しく説明しますと、下記のようになります。
血液中のブドウ糖濃度が上昇すると、ブドウ糖は膵臓のインスリン分泌細胞（β細胞）の表面に発現するGLUT2という運び屋により、細胞の中に取り込まれます。取り込まれたブドウ糖は代謝を受け、ミトコンドリアでＡＴＰ（エネルギー）が産生されます。このＡＴＰ濃度が増すと、細胞表面のカリウムチャンネルを閉鎖します。そうするとＫが細胞外にでなくなり、細胞膜の脱分極が起こり細胞内外で電位差が生じます。その結果、カルシウムチャンネルが活性化しカルシウムが細胞内に流入し、カルシウム濃度が上昇すると、細胞は活動的になり、インスリンを遊離することになります。
SU薬は、カリウムチャンネルの一部を構成するＳＵ受容体と結合して、ＡＴＰとは無関係にカリウムチャンネルを閉じてしまいます。この結果、カルシウムが細胞内に流入して、インスリンを分泌することになるのです。
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