スルホニル尿素薬(SU薬)~本当に作用するのか?

スルホニル尿素薬(SU薬)~本当に作用するのか?

糖尿病患者として、1年半のんだが、私の場合、やめて成分読んで

そう簡単に、作用しなかった。もともとイオン化していない化学物質を体内に取り込

んでも、人体は反応しない。イオン化しようにも、植物は根から吸収しない。

多少でも、効果あった方、お教えください。医者はなにも言わない。

効き目なければ、薬のもっと、強い薬? くれるだけだが。

 

●糖尿病内服治療薬の中では、最も多く使用されている薬です。


SU(エスユー)薬は、インスリンを合成する膵臓のβ細胞に働き、インスリンの分泌を促進させる薬です。また、末梢の筋肉でのブドウ糖利用を高め、肝臓からのブドウ糖放出を抑制する膵外作用もあるとされています。

その主な作用機序をもう少し詳しく説明しますと、下記のようになります。


血液中のブドウ糖濃度が上昇すると、ブドウ糖は膵臓のインスリン分泌細胞(β細胞)の表面に発現するGLUT2という運び屋により、細胞の中に取り込まれます。取り込まれたブドウ糖は代謝を受け、ミトコンドリアでATP(エネルギー)が産生されます。このATP濃度が増すと、細胞表面のカリウムチャンネルを閉鎖します。そうするとKが細胞外にでなくなり、細胞膜の脱分極が起こり細胞内外で電位差が生じます。その結果、カルシウムチャンネルが活性化しカルシウムが細胞内に流入し、カルシウム濃度が上昇すると、細胞は活動的になり、インスリンを遊離することになります。
SU薬は、カリウムチャンネルの一部を構成するSU受容体と結合して、ATPとは無関係にカリウムチャンネルを閉じてしまいます。この結果、カルシウムが細胞内に流入して、インスリンを分泌することになるのです。

危険なSU薬(スルホニル尿素薬)やめ糖質制限で!

糖尿病性腎症は糖尿病につきものの血糖値降下促進剤です。わたしは、これで腎臓機能悪化に往生しています。糖尿病になって、1年くらいたったころ、急に「腎透析の講習受けませんか?」と打診されなんのことか、解りませんでした。検査結果みると、クレアチニンの数値があがり、ああ、そうなんだ?と、意味がわかりませんでした。
いろいろ調べるうち、インシュリン注射が原因かなあとしらべましたが、判明せず、SU剤のグラクティブ錠に行きつき、結果的にインシュリン注射も薬もやめ、血糖値もやや正常になりました。3か月でなおしました。
まさかインシュリン促進剤のグラクティブ錠が腎透析の要因とは、思いもしませんでした。ほとんどのかたが、腎透析の不安におびえます。
いかに薬の怖さが、理解できました。研究してみてください。
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SGLT2阻害薬内服で、60g/日のブドウ糖が尿中に排泄される。

 

今まで、SGLT2阻害薬は症例を絞って(若い人、脱水予防できる人、利尿剤を飲んでない人・・・)、短期間投与にとどめるべき薬と強調してきました。
私自身も糖毒解除のために短期間処方することがあります。
SGLT2阻害薬投与により、
空腹時血糖値は30~ 40mg/dL、
食後2時間血糖値はおよそ60mg/dL
下がるくらいの効果が期待できるので糖毒解除には便利な薬剤と思います。
しかし短期間にとどめるべき薬剤ということは変わりません。

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SGLT-2 阻害薬とは? 薬理と副作用

 

SGLTとは、sodium glucose cotransporter(sodium glucose transporter)の略で、「ナトリウム・グルコース共役輸送体」と呼ばれるタンパク質の一種のことです。
SGLTは、体内でグルコース(ブドウ糖)やナトリウムといった栄養分を細胞内に取り込む役割を担っています。

種類は様々であり、体内のあらゆる所に存在していますが、SGLT2に限っては、腎臓の近位尿細管という場所に限定的に存在しているのが特徴です。
近位尿細管は、血液中から取り出して必要なものを体内に取り込み、不要なものを尿として排泄する働きをします。
この過程において、SGLT1とSGLT2は、グルコースを栄養分として細胞内に取り込む役割を担っています。
近位尿細管で再吸収されるグルコースのうち、90%はSGLT2の働きによるもので、残りの10%はSGLT1の働きによるものとされています。
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※画像は糖尿病領域MRのためのSGLT2学会より流用

 

健康な人では、近位尿細管のSGLT2の働きによって、血中グルコースのほとんどが再吸収され、尿糖は排泄されません。
ところが高血糖状態では、SGLT2の再吸収能を超えた分のグルコースが尿糖として排泄されます。

ところが、尿に糖が混ざるという現象は、・・・

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SGLT2阻害薬:糖尿病治療薬の問題点

 

SGLT2阻害薬:糖尿病治療薬の問題点

 

糖尿病はその名の通り、尿から糖が検出される病気です。糖は重要な栄養源であるため、通常は尿から糖が検出されることはありません。しかし、糖尿病では血液中に含まれる糖が多すぎるために尿からも糖が検出されてしまいます。

また、糖尿病では血糖値(血液中の糖濃度)が上昇してしまい、これによって腎臓が悪くなったり、目が見えなくなって失明したりします。このような合併症を防ぐために使用される糖尿病治療薬としてSGLT2阻害薬があります。

糖の輸送に関わるSGLTには主にSGLT1、SGLT2、SGLT3の三つが存在します。何が違うかと言うと、簡単に言えば存在部位が異なります。

 

 

SGLT(グルコーストランスポーター)とは

 

尿は腎臓で作られます。この時、腎臓で最初に作られる原尿は一日に約150Lにもなります。しかし、実際に一日に150Lも尿が出ると大変なことになります。そこで、一度原尿が作られた後に水分や栄養など、体に必要な物質を再び体の中へと再吸収する機構が存在します。

全身を巡っている血液が腎臓を通過するとき、腎臓は血液中の不要物をこし取ることによって原尿を作ります。この時に作られた原尿は尿管を通過して膀胱へと蓄えられます。この過程の中で、尿が尿管を通過するときにアミノ酸や糖、水分など体にとって必要なものが血液中へと再吸収されます。

 

アミノ酸、糖、水分の再吸収

この時、尿管をもっと細かく見ていくと

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